ภาควิชาเภสัชวิทยามีก่อตั้งขึ้นเมื่อปี พ.ศ. 2528 พร้อมกับคณะแพทยศาสตร์ มหาวิทยาลัยศรีนครินทรวิโรฒ เพื่อรองรับการเรียนการสอนระดับพรีคลินิกในส่วนของวิชาเภสัชวิทยา ในระยะแรกของการจัดตั้ง สถานที่ทำการของภาควิชาฯ อยู่ ณ อาคารกายวิภาคศาสตร์ซึ่งเป็นอาคาร 2 ชั้นตั้งอยู่ริมคลองแสนแสบ (ตำแหน่งที่ตั้งอาคารกายวิภาคศาสตร์ 7 ชั้นในปัจจุบัน) ต่อมาย้ายมาอยู่ที่ตึก 10 อาคารคณะวิทยาศาสตร์ จนกระทั่งปี 2536 เมื่อตึก 15 (อาคารเรียนรวมพรีคลินิกและวิทยาศาสตร์) แล้วเสร็จ จึงย้ายที่ทำการมาอยู่ ณ ชั้น 8 ซึ่งเป็นที่ตั้งของภาควิชาเภสัชวิทยาในปัจจุบัน การจัดการเรียนการสอนในระยะเริ่มแรกต้องพึ่งพาอาจารย์ผู้ทรงคุณวุฒิจากภายนอก เนื่องจากภาควิชาฯมีอาจารย์ประจำเพียง 1-2 ท่าน ต่อมาแม้จะมีการบรรจุอาจารย์ประจำเพิ่มขึ้น ก็อยู่ในช่วงลาศึกษาต่อเพื่อเพิ่มพูนความรู้ จนกระทั่งปี พ.ศ. 2539 เริ่มมีอาจารย์กลับมาปฏิบัติหน้าที่เพิ่มขึ้น ภาควิชาจึงทำการสอนเองทั้งหมด คงเชิญอาจารย์พิเศษเฉพาะการสอนในส่วนที่สัมพันธ์กับทางคลินิกเท่านั้น ในช่วงปี พ.ศ. 2528-2543 ภาควิชาฯ เปิดทำการสอนเพียง 1 รายวิชาคือ PM 301: (6-3) ให้กับนิสิตแพทย์ชั้นปีที่ 3 ต่อมาในปี พ.ศ. 2544 คณะได้ทำการปรับหลักสูตรแพทยศาสตร์บัณฑิตให้เป็นแบบบูรณาการ (integration) ภาควิชาจึงปรับการเรียนการสอนรายวิชาเภสัชวิทยาใหม่เพื่อให้มีเนื้อหาประสานกับการเรียนการสอนรายวิชาอื่นๆ ในระดับพรีคลินิก ได้แก่ กายวิภาคศาสตร์ สรีรวิทยา จุลชีววิทยา และ ชีวเคมี โดยจัดการเรียนการสอนเป็น 4 รายวิชา ได้แก่ PM 201: 1(1-0), PM 202: 1(1-0), PM 321: 2(1-3) และ PM 322: 3(2-3) ซึ่งการเปิดสอน 4 รายวิชานี้ดำเนินอยู่จนสิ้นปีการศึกษา 2547 และในปีการศึกษา 2548 คณะแพทยศาสตร์มีการปรับปรุงหลักสูตรแพทยศาสตร์บัณฑิตอีกครั้งตามแนวทางการศึกษาแผนใหม่ที่เน้นการเรียนรู้ด้วยตนเองโดยใช้ปัญหาเป็นฐาน เพื่อส่งเสริมความสามารถในการคิด วิเคราะห์ สังเคราะห์ของผู้เรียนข้อมูลอย่างเป็นระบบ ในหลักสูตรที่ปรับปรุงใหม่นี้ จัดการเรียนการสอนเป็นรายวิชาต่างๆ ตามระบบของร่างกายซึ่งทุกภาควิชาพรีคลินิกรับผิดชอบร่วมกัน โดยมีประธานและคณะกรรมการซึ่งจัดตั้งจากภาควิชาต่างๆ ที่เกี่ยวข้องในระบบนั้นๆ เป็นกรรมการบริหารรายวิชา ในปีการศึกษา 2548 นี้ภาควิชาเภสัชวิทยาจึงต้องรับผิดชอบการเรียนการสอนคาบเกี่ยวกันระหว่างหลักสูตรเก่าที่เปิดการสอนให้แก่นิสิตแพทย์ชั้นปีที่ 3 รายวิชา PM 321, PM 322 และหลักสูตรที่ปรับปรุงใหม่โดยเป็นประธานกรรมการบริหารรายวิชา PR 221 4(3-3): พันธุศาสตร์มนุษย์และการเจริญเติบโต ซึ่งเปิดสอนแก่นิสิตแพทย์ชั้นปีที่ 2 ไปแล้วในภาคที่ 1 ปีการศึกษา 2548 และประธานกรรมการบริหารรายวิชา PR 326 3(2-3): ระบบสืบพันธุ์ ซึ่งจะเปิดสอนนิสิตแพทย์ชั้นปีที่ 3 ภาคการศึกษาที่ 2 ปีการศึกษา 2549 นอกจากนี้ภาควิชายังขยายงานการเรียนการสอนด้านเภสัชวิทยาด้วยการให้ความร่วมมือกับคณะฯ ในการจัดการเรียนการสอนระดับบัณฑิตศึกษาและให้บริการแก่หน่วยงานอื่น ได้แก่ จัดการเรียนการสอนวิชาเภสัชวิทยาให้กับคณะพยาบาลศาสตร์มหาวิทยาลัยศรีนครินทรวิโรฒทั้งหลักสูตรปกติและภาคสมทบ เป็นอาจารย์พิเศษให้กับคณะอื่นๆ ภายในมหาวิทยาลัย ได้แก่ คณะทันตแพทยศาสตร์ คณะเภสัชศาสตร์ คณะสหเวชศาสตร์ วิทยาลัยนานาชาติ รวมทั้งเป็นวิทยากรและอาจารย์พิเศษให้กับสถาบันอื่นๆ ภายนอกมหาวิทยาลัย เช่น มหาวิทยาลัยบูรพา คณะพยาบาลศิริราช คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล คณะเทคนิกการแพทย์ มหาวิทยาลัยมหิดล คณะสัตวแพทยศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล เป็นต้น
รายชื่อหัวหน้าภาค
นายสกล พงศกร
ปี 2531 - 2535
นางชวนี ทองโรจน์
ปี 2535 - 2539
ผ.ศ.ดร.นพ.วิทยา ตันสุวรรณนันท์
ปี 2539 - 2542
ผ.ศ.ดร.ปัทมา ลิ้วนิช
ปี 2542 – 2545
ผ.ศ.ดร.ลัดดาวัลย์ ผิวทองงาม
ปี 2545 - 2548
พันตรีหญิง ดร.ดวงพร พลเสน
ปี 2548 – 2552
ผ.ศ.ดร.อรพิณ วงศ์สวัสดิ์กุล
ปี 2552 - 2556
ผ.ศ.ดร.ปัทมา ลิ้วนิช
ปี 2556 – ปัจจุบัน